MGCD-265
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
MGCD-265 | YGC308027-5mg | 5 mg |
产品简介
MGCD-265是一种有效的，多靶点及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM、 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。
化学数据
英文名称 | MGCD-265 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C26H20FN5O2S2 | ||
分子量 | 517.60 | ||
CAS号 | 875337-44-3 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 104 mg/mL (200.93 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.9320 mL | 9.6600 mL | 19.3199 mL |
5 mM | 0.3864 mL | 1.9320 mL | 3.8640 mL |
10 mM | 0.1932 mL | 0.9660 mL | 1.9320 mL |
50 mM | 0.0386 mL | 0.1932 mL | 0.3864 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Met | RON | VEGFR1 | VEGFR2 |
1 nM | 2 nM | 3 nM | 3 nM |
VEGFR3 | Tie-2 | ||
4 μM | 7 μM |
体外研究
MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制Met, MetY1235D、MetM1250T、VEGFR1、VEGF2、VEGF3、Ron和Tie2，IC50为1 nM到7 nM。MGCD-265作用于c-Met驱动的肿瘤细胞（MKN45、MNNG-HOS和SNU-5）和非c-Met-驱动的肿瘤细胞（HCT116和MDA-MB-231），抑制细胞增殖，IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265作用于血清饥饿处理的MKN45细胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路，包括Erk、Akt、Stat3和Fak。6 nM-1μM MGCD-265作用于MKN45 细胞，也诱导细胞凋亡。
体内研究
MGCD-265按20 mg/kg-60 mg/kg剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45、U87MG、MDA-MB-231、COLO205和A549移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长和c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆，也下调与血管生成有关的基因，包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的浓度。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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