MK-8245
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
MK-8245 | YGC308153-5mg | 5 mg |
产品简介
MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。
化学数据
英文名称 | MK-8245 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C17H16BrFN6O4 | ||
分子量 | 467.25 | ||
CAS号 | 1030612-90-8 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 93 mg/mL (199.04 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 1% CMC+0.5% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1402 mL | 10.7009 mL | 21.4018 mL |
5 mM | 0.4280 mL | 2.1402 mL | 4.2804 mL |
10 mM | 0.2140 mL | 1.0701 mL | 2.1402 mL |
50 mM | 0.0428 mL | 0.2140 mL | 0.4280 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
SCD1(human) | SCD1(rat) | SCD1(mouse) |
1 nM | 3 nM | 3 nM |
体外研究
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物，已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团，关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类、大鼠和小鼠SCD1具有相似功效，作用于人类SCD1，IC50值为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1，IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验，显著抑制SCD，IC50为68 nM，然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时，IC50为~1 μM。
体内研究
MK-8245口服给药小鼠、大鼠、犬和猕猴，显示MK-8245主要作用部位是肝脏，而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠，然后进行糖筛选，提高糖清除力，ED50为7 mg/kg，这样作用存在剂量依赖性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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