Mocetinostat
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Mocetinostat | YGC308112-5mg | 5 mg |
产品简介
Mocetinostat是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2、3和11选择性高2-10倍，对HDAC4、5、6、7和8没有抑制活性。Mocetinostat可诱导凋亡和自噬。
化学数据
英文名称 | Mocetinostat | ||
中文名称 | - | ||
别名 | MGCD0103, MG0103 | ||
化学式 | C23H20N6O | ||
分子量 | 396.44 | ||
CAS号 | 726169-73-9 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 60 mg/mL (151.35 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% PEG 400+0.5% Tween 80 +5% propylene glycol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL |
5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL |
10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL |
50 mM | 0.0504 mL | 0.2522 mL | 0.5045 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HDAC1 | HDAC2 | HDAC11 | HDAC3 |
0.15 μM | 0.29 μM | 0.59 μM | 1.66 μM |
体外研究
Mocetinostat按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分，包括HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC11。在体外，Mocetinostat有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二级HDACs。Mocetinostat 6 μM时抑制活性达到最高状态，在HCT116细胞中Mocetinostat最高抑制全部酶活的75%，而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。Mocetinostat抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。
体内研究
Mocetinostat每天口服处理携带移植的晚期A549肿瘤的裸鼠，13天后，明显降低生长，这种作用存在剂量依赖性。Mocetinostat按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物，13天后，完全抑制肿瘤生长，且动物体重没有下降。Mocetinostat降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好，tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法，是一种血管舒张药。此外，Mocetinostat提高肺动脉加速时间，且降低肺动脉的收缩，说明HDAC抑制剂作用于肺血管具有很好效果。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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