Gandotinib
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Gandotinib | YGC308075-5mg | 5 mg |
产品简介
Gandotinib是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
化学数据
英文名称 | Gandotinib | ||
中文名称 | - | ||
别名 | LY2784544 | ||
化学式 | C23H25ClFN7O | ||
分子量 | 469.94 | ||
CAS号 | 1229236-86-5 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 94 mg/mL (200.03 mM) |
Ethanol | 9 mg/mL (19.15 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1279 mL | 10.6397 mL | 21.2793 mL |
5 mM | 0.4256 mL | 2.1279 mL | 4.2559 mL |
10 mM | 0.2128 mL | 1.0640 mL | 2.1279 mL |
50 mM | 0.0426 mL | 0.2128 mL | 0.4256 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
JAK2 (V617F) | JAK2 | JAK2 | FLT3 |
Ki=0.245nM | Ki=0.288nM | 3nM | 4nM |
JAK1 | FLT4 | FGFR2 | TYK2 |
19.8nM | 25nM | 32nM | 44nM |
JAK3 | TrkB | FGFR3 | KDR |
48nM | 95nM | 106nM | 109nM |
ALK | MUSK | Aurora A | MAP3K9 |
138nM | 147nM | 168nM | 299nM |
体外研究
LY2784544抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为68 nM，而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。
体内研究
LY2784544显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50（TED50）为12.7 mg/kg。LY2784544作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119阳性红系祖细胞没有作用效果。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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