Gefitinib
- 100 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Gefitinib | YGC308025-100mg | 100 mg |
产品简介
Gefitinib是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
化学数据
英文名称 | Gefitinib | ||
中文名称 | 吉非替尼 | ||
别名 | Iressa, ZD1839 | ||
化学式 | C22H24ClFN4O3 | ||
分子量 | 446.90 | ||
CAS号 | 184475-35-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 89 mg/mL (199.15 mM) |
Ethanol | 4 mg/mL (8.95 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 1% CMC Na | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.2376 mL | 11.1882 mL | 22.3764 mL |
5 mM | 0.4475 mL | 2.2376 mL | 4.4753 mL |
10 mM | 0.2238 mL | 1.1188 mL | 2.2376 mL |
50 mM | 0.0448 mL | 0.2238 mL | 0.4475 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Tyr1173 (NR6W cells) | Tyr1173 (NR6wtEGFR cells) | Tyr992 (NR6wtEGFR cells) | Tyr992 (NR6W cells) |
26 nM | 37 nM | 37 nM | 57 nM |
体外研究
Gefitinib作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6、NR6M和NR6W细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ磷酸化，IC50为27nM。NR6wtEGFR和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化，IC50 分别为43 nM和369 nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系，IC50分别为220和263nM。Gefitinib按 0.1 到 0.5μM剂量处理，显著促进NR6M细胞形成集落。然而，2μM Gefitinib完全抑制NR6M 集落形成。Gefitinib作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF刺激72小时后，快速抑制EGFR和ERK磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制EGF驱动的未转化MCF10A 细胞生长，IC50为20 nM。Gefitinib作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究
Gefitinib作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3或MDA-MB-231肿瘤生长。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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