
GSK1292263
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
GSK1292263 | YGC308172-10mg | 10 mg |
产品简介
GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。
化学数据
英文名称 | GSK1292263 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C23H28N4O4S | ||
分子量 | 456.56 | ||
CAS号 | 1032823-75-8 | ||
结构式 |
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溶解性(25℃) | 体外 | DMSO | 34 mg/mL (74.47 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 (现配现用) | 30% propylene glycol+5% Tween 80 +65% D5W | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1903 mL | 10.9515 mL | 21.9029 mL |
5 mM | 0.4381 mL | 2.1903 mL | 4.3806 mL |
10 mM | 0.2190 mL | 1.0951 mL | 2.1903 mL |
50 mM | 0.0438 mL | 0.2190 mL | 0.4381 mL |
储存条件
冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。
靶点
GPR119 |
- |
体外研究
GSK-1292263通过使用Hypo1从1538种化合物中被选出,与Hypo1中一致的GSK-1292263的拟合值和估计值分别为8.8和7.7 (nM)。
体内研究
在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK-1292263(3-30 mg/kg)以单剂量给药时,与循环胃肠肽,包括胰高血糖素样多肽1(GLP-1),肠抑胃肽(GIP),多肽YY (PYY)和胰高血糖素的增加水平相关,在口服葡萄糖耐量测试(OGTT)中,葡萄糖给药会加强循环胃肠肽的增加。在大鼠静脉内葡萄糖耐量测试中,GSK-129226显著增加胰岛素反应的峰值,并且与载体对照组相比,增加30-60%的胰岛素AUC(0-15 min),此处胰岛素的上调与葡萄糖清除率的显著增加相关。Sprague-Dawley大鼠体内,高胰岛素-正常血糖钳夹实验中,胰岛素注射2小时前,GSK-1292263以10或30 mg/kg的剂量给药,与载体对照相比,刺激胰高血糖素分泌,而不增加血糖水平。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途,不用于临床诊断!
(产品包装升级中,以实物为准。)
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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