Givinostat
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Givinostat | YGC308108-5mg | 5 mg |
产品简介
Givinostat是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2、HD1B和HD1A，无细胞试验中IC50分别为10 nM、7.5 nM和16 nM。
化学数据
英文名称 | Givinostat | ||
中文名称 | - | ||
别名 | ITF2357 | ||
化学式 | C24H27N3O4·HCl·H2O | ||
分子量 | 475.97 | ||
CAS号 | 732302-99-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 95 mg/mL (199.59 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 5% DMSO+40% PEG 300+ 5% Tween 80+50% ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1010 mL | 10.5049 mL | 21.0097 mL |
5 mM | 0.4202 mL | 2.1010 mL | 4.2019 mL |
10 mM | 0.2101 mL | 1.0505 mL | 2.1010 mL |
50 mM | 0.0420 mL | 0.2101 mL | 0.4202 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HD1-B | HD2 | HD1-A |
7.5 nM | 10 nM | 16 nM |
体外研究
Givinostat作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞（PBMCs），降低TNFα、IL-1α、IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。Givinostat和IL-12及IL-18联用，降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。Givinostat作用于多发性骨髓瘤（MM）细胞系（RPMI8226、NCI-H929、JJN3、KMS 11、KMS 12、KMS 18、KMS 20）和急性骨髓性白血病（AML）细胞系（HL-60、THP-1、U937、KASUMI、KG-1、TF-1）具有细胞毒性，平均IC50为200 nM。Givinostat激活内部凋亡通路，上调p21，下调Bcl-2和Mcl-1。Givinostat作用于叶间细胞基质细胞（MSCs），抑制IL-6、VEGF和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，Givinostat有利于β细胞存活。Givinostat浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力，增强胰岛素分泌，抑制MIP-1α和MIP-2释放，降低NO产生，降低凋亡率。
体内研究
Givinostat按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。Givinostat按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明显延长寿命。按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤（CHI）鼠模型，促进神经行为恢复，降低神经元恶化，降低损伤程度，且诱导神经胶质凋亡。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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