GDC-0879
- 2 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
GDC-0879 | YGC308091-2mg | 2 mg |
产品简介
GDC-0879是一种新型有效的，选择性B-Raf抑制剂，在A375和Colo205细胞中IC50为0.13 nM，对c-Raf也有抑制作用，对其他蛋白激酶没有抑制作用。
化学数据
英文名称 | GDC-0879 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | AR-00341677 | ||
化学式 | C19H18N4O2 | ||
分子量 | 334.37 | ||
CAS号 | 905281-76-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 66 mg/mL (197.39 mM) |
Ethanol | 5 mg/mL (14.96 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 0.5% methylcellulose+ 0.2% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.9907 mL | 14.9535 mL | 29.9070 mL |
5 mM | 0.5981 mL | 2.9907 mL | 5.9814 mL |
10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9907 mL |
50 mM | 0.0598 mL | 0.2991 mL | 0.5981 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
B-Raf |
0.13 nM |
体外研究
体外研究，在V600E B-Raf突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E酶促作用，IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理，EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E致癌等位基因（A375、624、SK-MEL-28、Malme3M、C32、928、888、G-361、Colo205、Colo206、SW1417、CL34及Colo201）。
体内研究
GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤，显示更强和更持久的药效抑制性（处理8小时，>90%）且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号，但是用GDC-0879处理后，观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关，抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节，可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
