Foretinib
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Foretinib | YGC308013-5mg | 5 mg |
产品简介
Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，对Met (c-Met)和KDR作用最强，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。
化学数据
英文名称 | Foretinib | ||
中文名称 | 福瑞替尼 | ||
别名 | GSK1363089, EXEL-2880, XL-880, GSK089 | ||
化学式 | C34H34F2N4O6 | ||
分子量 | 632.65 | ||
CAS号 | 849217-64-7 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (158.06 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内（现配现用） | 30% propyleneglycol+ 5% Tween 80+65% D5W | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.5807 mL | 7.9033 mL | 15.8065 mL |
5 mM | 0.3161 mL | 1.5807 mL | 3.1613 mL |
10 mM | 0.1581 mL | 0.7903 mL | 1.5807 mL |
50 mM | 0.0316 mL | 0.1581 mL | 0.3161 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Met | KDR | Tie-2 | VEGFR3/FLT4 | RON |
0.4 nM | 0.86 nM | 1.1 nM | 2.8 nM | 3 nM |
FLT3 | PDGFRα | Kit | VEGFR1/FLT1 | PDGFRβ |
3.6 nM | 3.6 nM | 6.7 nM | 6.8 nM | 9.6 nM |
体外研究
Foretinib抑制HGF受体家族酪氨酸激酶，对Met和Ron的IC50值分别为0.4 nM和3 nM。Foretinib也会抑制KDR、Flt-1和Flt-4，IC50值分别为0.9 nM、6.8 nM和2.8 nM。Foretinib抑制B16F10、A549和HT29细胞集落生长，IC50分别为40 nM、29 nM和165 nM。一项最近的研究表明，Foretinib差异性影响胃癌细胞系MKN-45和KATO-III的细胞生长。XL880抑制MKN-45细胞中MET和下游信号分子的磷酸化，而在KATO-III细胞中靶向作用于GFGR2。
体内研究
Foretinib（100 mg/kg，单一剂量）很大程度上抑制B16F10肿瘤Met的磷酸化和配体（比如，HGFor VEGF）诱导的肝脏中Met和肺中Flk-1/KDR受体磷酸化，两者都能持续24小时。Foretinib (30-100 mg/kg，每天一次）处理导致肿瘤负荷减少。30和100 mg/kg Foretinib处理后，肺表面肿瘤负荷分别减少50%和58%。Foretinib处理负荷B16F10实体瘤的小鼠也会导致剂量依赖性肿瘤生长抑制，30和100 mg/kg分别导致64%和87%的抑制。对于这两项研究，XL880给药具有良好的耐受性，并且没有显著的体重损失。Foretinib通过Met可以进一步以HGF的反常信号为作用靶点，同时靶向作用于几个参与肿瘤血管生成的受体酪氨酸激酶。XL880给药2到4小时后，引起人异种移植物中肿瘤出血坏死，96小时(给药5天后)观察到最大肿瘤坏死，导致肿瘤消退。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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