Droxinostat
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Droxinostat | YGC308107-5mg | 5 mg |
产品简介
Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂，最有效作用于HDACs 6和8，IC50为2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3选择性高8倍，对HDAC1、2、4、5、7、9和10没有抑制作用。
化学数据
英文名称 | Droxinostat | ||
中文名称 | - | ||
别名 | NS 41080 | ||
化学式 | C11H14ClNO3 | ||
分子量 | 243.69 | ||
CAS号 | 99873-43-5 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 49 mg/mL (201.08 mM) |
Ethanol | 49 mg/mL (201.08 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 30% propylene glycol+ 5% Tween 80+65% D5W | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 4.1036 mL | 20.5179 mL | 41.0357 mL |
5 mM | 0.8207 mL | 4.1036 mL | 8.2071 mL |
10 mM | 0.4104 mL | 2.0518 mL | 4.1036 mL |
50 mM | 0.0821 mL | 0.4104 mL | 0.8207 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HDAC8 | HDAC6 | HDAC3 | HDAC9 |
1.46 μM | 2.47μM | 16.9μM | >20μM |
HDAC10 | HDAC1 | HDAC2 | HDAC4 |
>20μM | >20μM | >20μM | >20μM |
HDAC5 | HDAC7 | ||
>20μM | >20μM |
体外研究
20 μM-60 μM Droxinostat作用于悬浮培养的PPC-1细胞，通过先激活caspase 8，然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括PC-3、DU-145、T47D和OVCAR-3，但是不包括LNCaP和MB-MDA-468，更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。在组蛋白乙酰酶（HDAC）1-10亚型中，Droxinostat选择性抑制HDAC3、6和8，IC50分别为16.9 μM、2.47 μM和1.46 μM，而对其他HDAC成员效果不明显，IC50>20 μM。10 μM-100 μM Droxinostat作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达，降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。
体内研究
30 μM Droxinostat处理携带PPC-1细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2.为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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