Dasatinib
- 25 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Dasatinib | YGC308021-25mg | 25 mg |
产品简介
Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为<1 nM、0.8 nM和79 nM。Dasatinib可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
化学数据
英文名称 | Dasatinib | ||
中文名称 | 达沙替尼 | ||
别名 | BMS-354825 | ||
化学式 | C22H26ClN7O2S | ||
分子量 | 488.01 | ||
CAS号 | 302962-49-8 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 98 mg/mL (200.82 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 4% DMSO+30% PEG 300 +5% Tween 80+ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0491 mL | 10.2457 mL | 20.4914 mL |
5 mM | 0.4098 mL | 2.0491 mL | 4.0983 mL |
10 mM | 0.2049 mL | 1.0246 mL | 2.0491 mL |
50 mM | 0.0410 mL | 0.2049 mL | 0.4098 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Abl | Src | C-Kit (D816V) | C-Kit (wt) |
0.6 nM | 0.8 nM | 37 nM | 79 nM |
体外研究
在抑制表达野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突变型（除T315I）的Ba/F3增殖时，Dasatinib效果比Imatinib高很多。与Imatinib相比，Dasatinib呈2倍指数增长效力（约325倍）。Dasatinib可有效抑制野生型Abl激酶和全部突变型（除T315I）。Dasatinib直接靶向作用于野生型和突变型Abl激酶域，且抑制自磷酸化和底物磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。Dasatinib作用于表达野生型Bcr-Abl的细胞时，效果比Imatinib高325倍多。TgE骨髓细胞菌落百分数从未处理孔的100% 降低到Dasatinib处理孔的4.12%。有 Dasatinib存在时, WT和TgE骨髓细胞形成的菌落百分数明显不同。LMP2A的表达可促进B淋巴细胞存活和增殖，而Dasatinib通过靶向作用于Lyn或c-Abl 激酶可抑制以上存活和增殖。使用Dasatinib处理一系列甲状腺癌细胞，会抑制Src信号, 降低生长速度，使细胞周期停滞，且诱导凋亡。使用剂量不断增加的Dasatinib（0.019 μM-1.25 μM) 处理C643、TPC1、BCPAP和SW1736细胞3天，抑制50%细胞生长，然而抑制K1细胞系生长则需更高浓度Dasatinib。使用10 nM或50 nM Dasatinib处理BCPAP、SW1736和K1细胞，导致G1期细胞提高9-22%，而S期细胞百分数则降低7-18%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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