Danusertib
- 2 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Danusertib | YGC308116-2mg | 2 mg |
产品简介
Danusertib是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl、TrkA、c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3、c-Kit、CDK2等作用效果稍弱。Danusertib可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。
化学数据
英文名称 | Danusertib | ||
中文名称 | 达鲁舍替 | ||
别名 | PHA-739358 | ||
化学式 | C26H30N6O3 | ||
分子量 | 474.55 | ||
CAS号 | 827318-97-8 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 95 mg/mL (200.19 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 1%DMSO+30% polyethylene glycol +1% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL |
5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL |
10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL |
50 mM | 0.0421 mL | 0.2107 mL | 0.4215 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Aurora A | Abl | RET | TrkA |
13 nM | 25 nM | 31 nM | 31 nM |
FGFR1 | Aurora C | Aurora B | |
47 nM | 61 nM | 79 nM |
体外研究
Danusertib作用于FGFR1、Abl、Ret和Trka时IC50分别为47、25、31和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型细胞在有丝分裂（4N）时受到抑制，停滞48小时，而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制，持续有丝分裂，DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在转录水平上调节p21蛋白。
体内研究
体内研究时，25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的肿瘤生长。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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