Doramapimod
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Doramapimod | YGC308087-5mg | 5 mg |
产品简介
Doramapimod是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM、65 nM、200 nM和520 nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1 nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF、Fyn和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1、SYK、IKK2也有微弱抑制作用。
化学数据
英文名称 | Doramapimod | ||
中文名称 | 达马莫德 | ||
别名 | BIRB 796 | ||
化学式 | C31H37N5O3 | ||
分子量 | 527.66 | ||
CAS号 | 285983-48-4 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (189.52 mM) |
Ethanol | 100 mg/mL (189.52 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 5% DMSO+40% PEG 300+ 5% Tween 80+50% ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.8952 mL | 9.4758 mL | 18.9516 mL |
5 mM | 0.3790 mL | 1.8952 mL | 3.7903 mL |
10 mM | 0.1895 mL | 0.9476 mL | 1.8952 mL |
50 mM | 0.0379 mL | 0.1895 mL | 0.3790 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
JNK2 | c-RAF | Fyn | p38α |
- | - | - | 0.1 nM(Kd) |
p38α | |||
38 nM |
体外研究
Doramapimod作用于ERK-1、SYK、IKK2β、ZAP-70、EGFR激酶、HER2、蛋白激酶 A(PKA)、PKC、PKC-α、PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。Doramapimod是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。Doramapimod有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2，IC50分别为1.4和0.1 nM。高浓度Doramapimod也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。Doramapimod作用于HEK293细胞，阻断JNK1/2激活和活性，而作用于Hela细胞，不抑制ERK1/ERK2激活和活性。Doramapimod也抑制B-Raf和Abl，IC50分别为83 nM和14.6 μM。
体内研究
Doramapimod按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠，抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。Doramapimod口服处理给鼠，具有良好的药物动力学特征。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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