Everolimus
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Everolimus | YGC308050-10mg | 10 mg |
产品简介
Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
化学数据
英文名称 | Everolimus | ||
中文名称 | 依维莫司 | ||
别名 | RAD001, SDZ-RAD, Afinitor | ||
化学式 | C53H83NO14 | ||
分子量 | 958.22 | ||
CAS号 | 159351-69-6 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (104.36 mM) |
Ethanol | 100 mg/mL (104.36 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （先配现用） | 30% Propylene glycol (dissolve first) 5% Tween 80+50% ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.0436 mL | 5.2180 mL | 10.4360 mL |
5 mM | 0.2087 mL | 1.0436 mL | 2.0872 mL |
10 mM | 0.1044 mL | 0.5218 mL | 1.0436 mL |
50 mM | 0.0209 mL | 0.1044 mL | 0.2087 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
FKBP12 | mTOR (FKBP12) |
1.6-2.4 nM | 1.6-2.4 nM |
体外研究
与Rapamycin相比，Everolimus具有抑制免疫活性。Everolimus作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的HUVEC增殖，具有抗血管生成效果，IC50分别为0.12 nM和0.8 nM。Everolimus抑制BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为156 nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71 nM。此外，Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。
体内研究
Everolimus（0.1-10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比（体积为698 mm3），显著降低平均肿瘤尺寸（590.6 mm3）。而且,与Everolimus单独处理相比，Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸（410.8 mm3）。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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