Entinostat
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Entinostat | YGC308114-10mg | 10 mg |
产品简介
Entinostat强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4、6、8和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。
化学数据
英文名称 | Entinostat | ||
中文名称 | 恩替诺特 | ||
别名 | YS-275, SNDX-275 | ||
化学式 | C21H20N4O3 | ||
分子量 | 376.41 | ||
CAS号 | 209783-80-2 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DYSO | 75 mg/mL (199.25 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% DYSO+30% PEG 300 +ddH2O | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6567 mL | 13.2834 mL | 26.5668 mL |
5 mM | 0.5313 mL | 2.6567 mL | 5.3134 mL |
10 mM | 0.2657 mL | 1.3283 mL | 2.6567 mL |
50 mM | 0.0531 mL | 0.2657 mL | 0.5313 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HDAC1 | HDAC3 |
0.51 μM | 1.7 μM |
体外研究
Entinostat通过作用于2′-氨基而抑制HDACs，作用于HDAC1和HDAC3时IC50分别为0.51 μM和1.7 μM；而对其他的HDACs没有抑制效果，如HDAC4、6、8和10。Entinostat作用于K562细胞，诱导p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积；作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。YS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系，包括A2780、Calu-3、HL-60、K562、St-4、YT-29、YB-3-1、Capan-1、4-1St和HCT-15细胞增殖，IC50为41.5 nM到4.71 μM。Entinostat有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞，包括U937、HL-60、K562和Jurkat。Entinostat可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1调节的生长和变异Marker（CD11b）的表达。降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。
体内研究
Entinostat按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。Entinostat促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性，及生理和畸变基因表达的调节。Entinostat和IL-2联用，作用于肾细胞癌，降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达，显示出强抗癌活性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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