Dactolisib
- 50 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Dactolisib | YGC308048-50mg | 50 mg |
产品简介
Dactolisib是一种双重ATP竞争性PI3K和mTOR抑制剂，在无细胞试验中，抑制p110α/γ/δ/β和mTOR（p70S6K）的IC50分别为4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。在3T3TopBP1-ER细胞中抑制ATR，IC50为21 nM，而对Akt和PDK1的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。
化学数据
英文名称 | Dactolisib | ||
中文名称 | 达克利司 | ||
别名 | BEZ235, NVP-BEZ235 | ||
化学式 | C30H23N5O | ||
分子量 | 469.55 | ||
CAS号 | 915019-65-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 9 mg/mL (19.17 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1297 mL | 10.6485 mL | 21.2970 mL |
5 mM | 0.4259 mL | 2.1297 mL | 4.2594 mL |
10 mM | 0.2130 mL | 1.0648 mL | 2.1297 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
p110α | p110γ | mTOR (p70S6K) | p110δ |
4 nM | 5nM | 6 nM | 7 nM |
ATR | p110β | ||
21 nM | 75 nM |
体外研究
BEZ235是一种mTORC1/2催化抑制剂。BEZ235显著降低mTOR活化的激酶p70S6K的磷酸化水平。BEZ235导致S235/S236P-RPS6水平减少，IC50为6.5 nM。BEZ235抗mTOR的活性使用生化mTOR K-LISA试验测定，IC50为20.7 nM。BEZ235对其β旁系同源物的活性稍弱，IC50为75 nM。提高浓度使用BEZ235处理PTEN-null细胞系PC3M和U87MG时，导致细胞增殖剂量依赖性减少，平均GI50为10-12 nM。
体内研究
BEZ235诱导肿瘤(69%)消退，而对体重增加没有统计学上显著的作用。总之，这些初步的体内功效研究结果表明，BEZ235单一口服给药时能够阻断疾病的发展，与其他抗癌药结合使用时能够增强疗效。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
