Flavopiridol HCl
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Flavopiridol HCl | YGC308123-10mg | 10 mg |
产品简介
Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs，作用于CDK1、CDK2、CDK4和CDK6，无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol HCl最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl可阻止HIV-1的复制。
化学数据
英文名称 | Flavopiridol HCl | ||
中文名称 | 盐酸夫拉平度 | ||
别名 | L86-8275, NSC 649890, Alvocidib, HMR-1275, DSP-2033 | ||
化学式 | C21H20ClNO5·HCl | ||
分子量 | 438.3 | ||
CAS号 | 131740-09-5 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 88 mg/mL (200.78 mM) |
Water | 37 mg/mL (84.42 mM) | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 2% DMSO+30% PEG 300 +ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.2815 mL | 11.4077 mL | 22.8154 mL |
5 mM | 0.4563 mL | 2.2815 mL | 4.5631 mL |
10 mM | 0.2282 mL | 1.1408 mL | 2.2815 mL |
50 mM | 0.0456 mL | 0.2282 mL | 0.4563 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
CDK1 | CDK2 | CDK4 | CDK6 |
40 nM | 40 nM | 40 nM | 40 nM |
CDK7 | |||
300 nM |
体外研究
Flavopiridol HCl抑制表皮生长因子受体和蛋白激酶A的活性，IC50分别是21μM和122 μM。在肿瘤细胞系美国国家癌症研究所开发治疗计划中的60种人癌细胞系测试，Flavopiridol HCl在多种生理相关浓度（IC50 = 66 nM)，可以抑制细胞的增殖。Flavopiridol HCl以时间和浓度依赖性方式诱导人类乳腺癌细胞G1期阻滞并抑制CDK2和CDK4。短时处理（约12小时）诱导造血细胞系的细胞凋亡，包括SUDHL4、SUDHL6（B细胞系）、Jurkat、MOLT4（T细胞系）和HL60（髓细胞系）。在克隆形成实验中，Flavopiridol HCl在23人肿瘤模型中表现高细胞毒性，平均IC70是8 ng/mL。Flavopiridol HCl诱导人脑胶质瘤T98G细胞系的AKT-Ser473磷酸化。
体内研究
以最大耐受剂量10 mg/kg/day在第1-4天及7-11天给药，PRXF1337肿瘤消退，PRXF1369肿瘤停滞为期4周。用7.5 mg/kg Flavopiridol HCl静脉内（IV）或腹膜内连续注射5天后，12分之11的皮下（SC）人HL-60移植鼠的肿瘤完全消退，Flavopiridol HCl治疗一疗程后移植鼠数月无病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中静脉注射Flavopiridol HCl（7.5 mg/kg），模型鼠的肿瘤大部分（8分之2）或者完全（8分之4）消退，两只剩余动物无病超过60天，整体生长延迟73.2％。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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