Flavopiridol
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Flavopiridol | YGC308129-5mg | 5 mg |
产品简介
Flavopiridol与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。
化学数据
英文名称 | Flavopiridol | ||
中文名称 | 夫拉平度 | ||
别名 | L86-8275, Alvocidib, NSC 649890, HMR-1275 | ||
化学式 | C21H20ClNO5 | ||
分子量 | 401.84 | ||
CAS号 | 146426-40-6 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (199.08 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 5% DMSO+30% PEG 300+ ddH2O | 2.5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.4886 mL | 12.4428 mL | 24.8855 mL |
5 mM | 0.4977 mL | 2.4886 mL | 4.9771 mL |
10 mM | 0.2489 mL | 1.2443 mL | 2.4886 mL |
50 mM | 0.0498 mL | 0.2489 mL | 0.4977 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
CDK9 | CDK1 | CDK4 | CDK2 |
20 nM | 30 nM | 20-40 nM | 40 nM |
CDK6 | CDK7 | ||
60 nM | 875 nM |
体外研究
作为CDK广谱抑制剂，Flavopiridol可以抑制细胞周期进展，使其停在G1期或G2期。0.3 μM Flavopiridol作用于MCF-7或MDA-MB-468细胞，通过抑制CDK4或CDK2激酶活性，而诱导细胞周期停在G1期。Flavopiridol作用于无关激酶，如MAP、PAK、PKC和EGFR，活性低很多，IC50>14 μM。Flavopiridol显著抑制HCT116、A2780、PC3和Mia PaCa-2细胞集落生长，IC50分别为13 nM、15 nM、10 nM和36 nM。Flavopiridol作用于多种肿瘤细胞系，具有细胞毒性，作用于LNCAP的IC50为16 nM，作用于K562的IC50为130 nM。Flavopiridol也有效抑制糖原合成激酶-3（GSK-3）的活性，IC50为280 nm。与其他CDKs相比，Flavopiridol抑制CDK7活性时效果稍弱，IC50为875 nM。
体内研究
Flavopiridol按7.5 mg/kg剂量处理P388小鼠白血病，持续7天，具有轻微抗癌活性，导致%T/C值为110，且有效作用于皮下抑制人A2780卵巢癌的裸鼠，细胞对数杀灭(LCK)为1.5。Flavopiridol按1-2.5 mg/kg剂量处理小鼠，持续10天，通过抑制滑膜增生和关节损伤，而显著抑制胶原性关节炎，这种作用存在剂量依赖性，然而抗II型胶原(CII)抗体的血清浓度，和II型胶原对应的增殖维持不变。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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