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Cilomilast

¥1188
货号:YGC308150-5mg
品牌:YIKE
规格:
  • 5 mg
数量:

产品信息

产品名称

产品编号

规格

Cilomilast

YGC308150-5mg

5 mg


产品简介

Cilomilast是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性


化学数据

英文名称

Cilomilast

中文名称

西洛司特

别名

SB-207499

化学式

C20H25NO4

分子量

343.42

CAS号

153259-65-5

结构式


 

image.png


溶解性(25℃)

体外

DMSO

69 mg/mL (200.92 mM)

Ethanol

50 mg/mL (145.59 mM)

Water

Insoluble

体内

(现用现配)

5% DMSO+95% Corn oil

30 mg/mL



制备储蓄液

质量

体积

浓度

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9119 mL

14.5594 mL

29.1189 mL

5 mM

0.5824 mL

2.9119 mL

5.8238 mL

10 mM

0.2912 mL

1.4559 mL

2.9119 mL

50 mM

0.0582 mL

0.2912 mL

0.5824 mL



储存条件

冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。


靶点

LPDE4

HPED4

100 nM

120 nM


体外研究

Cilomilast作用于U937细胞,使cAMP含量增多,这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制LPS诱导的TNF-α形成时,效果差不多,IC50分别为7.0和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性,效果差不多,IC50分别为7.1和6.4


体内研究

在体内,Cilomilast抑制人类TNFα产生,ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多,但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时,CilomilastED50为2.3 mg/kg,口服比R-rolipramED50为0.23 mg/kg,口服有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。


注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;

2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。



产品仅供科研用途,不用于临床诊断!



(产品包装升级中,以实物为准。


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注意事项

  • 请在保质期内使用本产品
  • 请存放于阴凉干燥处,避免阳光直射
  • 使用前请仔细阅读产品说明书
  • 如有不适,请立即停止使用并咨询专业人士
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