CH5132799
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
CH5132799 | YGC308067-5mg | 5 mg |
产品简介
CH5132799抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。
化学数据
英文名称 | CH5132799 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | MEN1611, PA799 | ||
化学式 | C15H19N7O3S | ||
分子量 | 377.42 | ||
CAS号 | 1007207-67-1 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 12 mg/mL (31.79 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 1% DMSO+30% polyethylene glycol +1% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6496 mL | 13.2478 mL | 26.4957 mL |
5 mM | 0.5299 mL | 2.6496 mL | 5.2991 mL |
10 mM | 0.2650 mL | 1.3248 mL | 2.6496 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
PI3Kα | PI3Kγ | PI3Kβ | PI3Kδ |
14nM | 36nM | 0.12 μM | 0.50 μM |
体外研究
CH5132799选择性抑制I类PI3Ks，PI3Kα（IC50=0.014 μM）、PI3Kβ（IC50=0.12 μM）、PI3Kδ（IC50=0.50 μM）、PI3Kγ（IC50=0.036 μM），但是对II类PI3Ks、III类PI3k和mTOR的抑制作用较弱，对26种蛋白激酶没有抑制活性（IC50 > 10 μM)。CH5132799对PI3Kα的致癌突变体E542K（IC50=6.7 nM）、E545K（IC50=6.7 nM）和H1047R（IC50=5.6 nM）比对野生型PI3Kα表现出更强的抑制活性。CH5132799处理的负荷PIK3CA突变型的乳腺癌KPL-4细胞中，Akt的磷酸化作用，和其直接底物，PRAS40与FoxO1/3a，以及下游因子，包括S6K、S6和4E-BP1的磷酸化作用，被有效抑制。CH5132799有效抑制KPL-4细胞中的AKT磷酸化。
体内研究
CH5132799在几种不同的负荷PIK3CA突变型的异种移植模型中，表现出有效的体内抗肿瘤活性。CH5132799能够克服mTORC1抑制介导的Akt活化和长期依维莫司给药引起的移植瘤再生长。CH5132799作为临床备用药，在PC-3异种移植模型中（以25 mg/kg，po, q.d.给药11天，TGI:101%）表现出良好的口服生物利用度(BA) (小鼠体内101%)，人肝微粒体稳定性和体内抗肿瘤活性。在小鼠、大鼠、猴子和狗体内，CH5132799表现出良好的口服生物利用度（F: 54.2-101%）。在人乳腺癌（KPL-4: PI3Ka H1047R）异种移植小鼠模型中，CH5132799（12.5 mg/kg, q.d.）口服治疗表现出强的使肿瘤退化作用。即使间歇性给药（q.d., 给药2周/停药一周；q.d., 给药5天/停药2天），使肿瘤退化的强烈作用在给药6周内也会保持。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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