CCT137690
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
CCT137690 | YGC308119-10mg | 10 mg |
产品简介
CCT137690是一种高选择性Aurora A、Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM、25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。
化学数据
英文名称 | CCT137690 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C26H31BrN8O | ||
分子量 | 551.48 | ||
CAS号 | 1095382-05-0 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 12 mg/mL (21.76 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 1%DMSO+30% polyethylene glycol +1% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.8133 mL | 9.0665 mL | 18.1330 mL |
5 mM | 0.3627 mL | 1.8133 mL | 3.6266 mL |
10 mM | 0.1813 mL | 0.9067 mL | 1.8133 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Aurora A | Aurora C | Aurora B |
15 nM | 19 nM | 25 nM |
体外研究
CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型（CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4），IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂，IC50为3.0 μM。CCT137690有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长，GI50值为0.005-0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化，0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系，降低MYCN水平和GSK3β磷酸化。CCT137690抑制FLT3自磷酸化和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。
体内研究
口服处理CCT137690，抑制SW620结肠癌移植瘤的生长，且没有明显的细胞毒性。在转基因鼠神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白，且易自发形成神经细胞瘤，CCT137690明显抑制肿瘤生长。此外，CCT137690有效抑制皮下MOLM-13移植瘤，且没有明显毒性，体重也未降低。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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