Canertinib
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Canertinib | YGC308020-10mg | 10 mg |
产品简介
Canertinib是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR、FGFR、InsR、PKC和CDK1/2/4等均无抑制活性。
化学数据
英文名称 | Canertinib | ||
中文名称 | 卡奈替尼 | ||
别名 | Cl-1033, PD183805 | ||
化学式 | C24H25ClFN5O3 | ||
分子量 | 485.94 | ||
CAS号 | 267243-28-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | 4-Methylpyridine | 100 mg/mL (205.79 mM) |
DMSO | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 30% propylene glycol+ 5% Tween80+65% D5W | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0579 mL | 10.2893 mL | 20.5787 mL |
5 mM | 0.4116 mL | 2.0579 mL | 4.1157 mL |
10 mM | 0.2058 mL | 1.0289 mL | 2.0579 mL |
50 mM | 0.0412 mL | 0.2058 mL | 0.4116 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
EGFR | ErbB2 |
1.5 nM | 9.0 nM |
体外研究
Canertinib是P-gp类抑制剂，作用于Caco-2细胞具有高渗透性，抑制vinblastine的分泌运输。作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制ErbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的Akt和MAPK，且增强p27表达。Canertinib和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt，阻断MAPK磷酸化的激活，且促进p38磷酸化。Canertinib高特异性作用于erbB受体家族，但是50 μM时对PGFR、FGFR或IR没有作用效果。Canertinib有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4 nM。Canertinib阻断heregulin刺激的erbB2、erbB3和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5、14和10 nM。Canertinib也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。Canertinib在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。Canertinib明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。Canertinib可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。Canertinib浓度为3 µM或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT、TE2、TE6和TE10细胞增殖。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
