BS-181 HCl
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
BS-181 HCl | YGC308126-10mg | 10 mg |
产品简介
BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1、2、4、5、6和9选择性高40倍以上。
化学数据
英文名称 | BS-181 HCl | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C22H32N6·HCl | ||
分子量 | 416.99 | ||
CAS号 | 1397219-81-6 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (199.05 mM) |
Water | 83 mg/mL (199.05 mM) | ||
Ethanol | 22 mg/mL (52.76 mM) | ||
体内 （现配现用） | 1% DMSO+30% polyethylene glycol +1% Tween 80 | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.3981 mL | 11.9907 mL | 23.9814 mL |
5 mM | 0.4796 mL | 2.3981 mL | 4.7963 mL |
10 mM | 0.2398 mL | 1.1991 mL | 2.3981 mL |
50 mM | 0.0480 mL | 0.2398 mL | 0.4796 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
CDK7 |
21 nM |
体外研究
BS-181 HCl是小分子Cdk-激活激酶（CAK）抑制剂，在无细胞环境下，作用于Cdk7时，IC50为21nM。BS-181 HCl作用于CDKs和其他69种不同类型激酶，显示了对CDK7的高度选择性，浓度低于1 μM时抑制CDK2，抑制效果比抑制CDK7低35倍，IC50为880 nM，只稍微抑制CDK1、CDK4、CDK5、CDK6和CDK9，IC50均大于3.0 μM，高浓度（>10 μM）BS-181只抑制少数其他种类激酶。BS-181 HCl促进细胞周期停顿，且抑制多种类型癌细胞生长，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和卵巢癌，IC50为11.5-37 μM。BS-181 HCl作用于MCF-7细胞，抑制CDK7底物RNA聚合酶 II 羧基末端结构域（CTD）磷酸化，且促进细胞周期停顿和凋亡，从而抑制癌细胞系生长。
体内研究
BS-181 HCl按10 mg/kg剂量腹腔注射给药小鼠，可清除血浆，半衰期为405分钟。BS-181 HCl作用于携带MCF-7移植瘤的裸鼠模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，每天按10 mg/kg 和20 mg/kg剂量分别处理2周后，肿瘤生长分别降低25%和50%，且没有明显毒性。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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