Brivanib
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Brivanib | YGC308018-5mg | 5 mg |
产品简介
Brivanib是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β的效果强240多倍。
化学数据
英文名称 | Brivanib | ||
中文名称 | 布立尼布 | ||
别名 | BMS-540215 | ||
化学式 | C19H19FN4O3 | ||
分子量 | 370.38 | ||
CAS号 | 649735-46-6 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 74 mg/mL (199.79 mM) |
Ethanol | 3 mg/mL (8.10 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6999 mL | 13.4996 mL | 26.9993 mL |
5 mM | 0.5400 mL | 2.6999 mL | 5.3999 mL |
10 mM | 0.2700 mL | 1.3500 mL | 2.6999 mL |
50 mM | 0.0540 mL | 0.2700 mL | 0.5400 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
VEGFR2 | Flk1 | FGFR1 | VEGFR1 |
25 nM | 89 nM | 148 nM | 380 nM |
体外研究
Brivanib抑制VEGFR-1和FGFR-1，IC50分别为0.38和0.148 μM。Brivanib对PDGFR-β、EGFR、LCK、PKCα或JAK-3作用效果不大，IC50都大于1900 nM。Brivanib可抑制VEGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为40 nM；作用于FGF刺激的HUVECs细胞增殖，IC50为276 nM。另一方面，Brivanib作用于肿瘤细胞系具有低细胞毒性。
体内研究
Brivanib作用于携带H3396移植瘤的无胸腺鼠具有抗癌活性。Brivanib按60和90 mg/kg 剂量口服处理，完全抑制肿瘤生长，TGI分别为85%和97%。而且Brivanib通过降低VEGFR-2的磷酸化作用从而抑制肝细胞移植瘤肿瘤生长。另外，Brivanib在治疗HCC方面非常有效。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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