BMY 7378
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
BMY 7378 | YGC308142-10mg | 10 mg |
产品简介
BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-YT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。
化学数据
英文名称 | BMY 7378 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C22H31N3O3·2HCl | ||
分子量 | 458.42 | ||
CAS号 | 21102-95-4 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 92 mg/mL (200.69 mM) |
Ethanol | 20 mg/mL (43.63 mM) | ||
Water | 92 mg/mL (200.69 mM) | ||
体内 （现配现用） | Saline | 15 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1814 mL | 10.9070 mL | 21.8141 mL |
5 mM | 0.4363 mL | 2.1814 mL | 4.3628 mL |
10 mM | 0.2181 mL | 1.0907 mL | 2.1814 mL |
50 mM | 0.0436 mL | 0.2181 mL | 0.4363 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
5-YT1A | α1D-adrenoceptor | Dopamine D2 receptor | α2C-adrenoceptor |
8.3 (pIC50) | 8.2 (pKi) | 7.4 (pIC50) | 6.54 (pKi) |
5-YT1C | 5-YT1D | H1 receptor | 5-YT2 |
6.4 (pIC50) | 5.9 (pIC50) | 5.7 (pIC50) | 5.5 (pIC50) |
H2 receptor | α2-adrenoceptor | β1-adrenoceptor | Dopamine D1 receptor |
5.3 (pIC50) | 5.1 (pIC50) | 5.1 (pIC50) | 5 (pIC50) |
体外研究
BMY 7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型（PKi:仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2、人α1b-肾上腺素受体7.2、牛α1c-肾上腺素受体6.1、人α1c-肾上腺素受体6.6、大鼠α1d-肾上腺素受体8.2、人α1d-肾上腺素受体9.4）。
体内研究
BMY 7378（pA2为8.67）作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine（pA2为6.62）有效100倍左右。BMY 7378（pA2为6.48）对人体隐静脉（α2C-肾上腺素受体）中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine（pA2为7.56）低10倍。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-YT释放。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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