Bortezomib
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Bortezomib | YGC308159-5mg | 5 mg |
产品简介
Bortezomib是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib可抑制NF-κB并诱导ERK的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
化学数据
英文名称 | Bortezomib | ||
中文名称 | 硼替佐米 | ||
别名 | PS-341, Velcade, LDP-341, MLM341, NSC 681239 | ||
化学式 | C19H25BN4O4 | ||
分子量 | 384.24 | ||
CAS号 | 179324-69-7 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 77 mg/mL (200.40 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6025 mL | 13.0127 mL | 26.0254 mL |
5 mM | 0.5205 mL | 2.6025 mL | 5.2051 mL |
10 mM | 0.2603 mL | 1.3013 mL | 2.6025 mL |
50 mM | 0.0521 mL | 0.2603 mL | 0.5205 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
NF-κB | 20S proteasome |
- | 0.6 nM (Ki) |
体外研究
Bortezomib是一种硼酸二肽，26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂，其作用于错误折叠蛋白的降解，并且调控细胞周期。Bortezomib能够渗透到细胞，并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解，抑制50%蛋白质水解的浓度为0.1 μM。使用Bortezomib（100 nM）处理PC-3细胞8小时，导致细胞积聚在G2-M期，相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞，IC50分别为100和20 nM。
体内研究
Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型、成人白血病、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌、结肠癌，以及在黑色素瘤中得到证实。在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib（1.0 mg/ kg，每天），服用18天引起肿瘤生长延迟，并减少转移数量。Bortezomib单一用药，高达5 mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，Bortezomib（1.0 mg/kg，每周一次）用药4周减少60%肿瘤生长。1.0 mg/kg Bortezomib给药4周，导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%-84%，并导致肿瘤细胞凋亡增加。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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