BMS 777607
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
BMS-777607 | YGC308015-5mg | 5 mg |
产品简介
BMS-7776070是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met、Axl、Ron和Tyro3，在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck、 VEGFR-2和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
化学数据
英文名称 | BMS-777607 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | BMS 817378 | ||
化学式 | C25H19ClF2N4O4 | ||
分子量 | 512.89 | ||
CAS号 | 1025720-94-8 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (194.97 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 4% DMSO+45% PEG300+ 5% Tween80+ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.9497 mL | 9.7487 mL | 19.4974 mL |
5 mM | 0.3899 mL | 1.9497 mL | 3.8995 mL |
10 mM | 0.1950 mL | 0.9749 mL | 1.9497 mL |
50 mM | 0.0390 mL | 0.1950 mL | 0.3899 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Axl | RON | Met | Tyro3 | Mer |
1.1 nM | 1.8 nM | 3.9 nM | 4.3 nM | 14 nM |
FLT3 | Aurora B | |||
16 nM | 78 nM |
体外研究
BMS-777607是ATP竞争性Met激酶选择性抑制剂，有效抑制c-Met自磷酸化，作用于GTL-16细胞裂解物，IC50为20 nM，且选择性抑制Met驱动的肿瘤细胞系如GTL-16细胞系, H1993和U87增殖。BMS-777607 作用于DU145前列腺癌细胞，抑制肝细胞生长因子（HGF）引起的c-Met自磷酸化，IC50<1 nM。BMS-777607对肿瘤细胞生长作用效果不大，但是作用于PC-3和DU145细胞，可以抑制HGF诱导的细胞分散。BMS-777607作用于这两种细胞时，也可抑制刺激的细胞迁移和入侵，IC50<0.1 μM，这种作用存在剂量依赖性。BMS-777607（~10 μM）作用于高度转移性鼠科KHT细胞2小时，可有效清除自磷酸化的c-Met水平，IC50为10 nM，这种作用存在剂量依赖性。BMS-777607（~1 μM）处理24小时，可有效抑制KHT细胞分散、活动和入侵，影响细胞增殖和集落形成。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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