Amuvatinib
- 2 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Amuvatinib | YGC308029-2mg | 2 mg |
产品简介
Amuvatinib是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。
化学数据
英文名称 | Amuvatinib | ||
中文名称 | - | ||
别名 | MP-470, HPK 56 | ||
化学式 | C23H21N5O3S | ||
分子量 | 447.51 | ||
CAS号 | 850879-09-3 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 32 mg/mL (71.51 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 5% DMSO+95% Corn oil | 4.5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.2346 mL | 11.1729 mL | 22.3459 mL |
5 mM | 0.4469 mL | 2.2346 mL | 4.4692 mL |
10 mM | 0.2235 mL | 1.1173 mL | 2.2346 mL |
50 mM | 0.0447 mL | 0.2235 mL | 0.4469 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
c-Met | RAD51 | c-RET | c-Kit |
- | - | - | 10 nM |
PDGFRα (V561D) | FLT3 (D835Y) | ||
40 nM | 81 nM |
体外研究
MP-470作用于MiaPaCa-2，PANC-1和GIST882细胞时，具有毒性，IC50为1.6μM-3.0μM。MP-470也结合且抑制一些c-Kit突变型，包括 c-KitK642E、c-KitD816V和c-KitK642E/D816V。 MP-470的盐酸盐也抑制一些c-Kit突变型，包括 c-KitD816V、c-KitD816H、c-KitV560G和c-KitV654A及Flt3突变型（Flt3D835Y）和两种PDGFRα突变型 (PDGFRαV561D 和PDGFRαD842V)，IC50为10 nM到8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3、A549、NCI-H647、DMS-153和 DMS-114细胞增殖，IC50为0.9 μM–7.86 μM。MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞，抑制AXL的酪氨酸磷酸化。 MP-470作用于LNCaP和PC-3，而不是DU145 细胞，具有毒性，IC50分别为 4 μM和8 μM，且在10 μM处增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞，使细胞周期在G1期停滞，且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。MP-470（10 μM）作用于SF767细胞，抑制c-Met磷酸化，且使细胞对辐射敏感。MP-470（10 μM）和辐射联合处理时，抑制GSK-3β活性，诱导凋亡，且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。
体内研究
MP-470（10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg通过口服）处理携带YT-29、A549和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型，抑制肿瘤生长。MP-470（20 mg/kg）和Erlotinib联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠，显著抑制肿瘤生长。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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