Belinostat
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Belinostat | YGC308106-10mg | 10 mg |
产品简介
Belinostat是一种新型HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为27 nM，对耐Cisplatin的肿瘤具有活性。Belinostat可诱导自噬。
化学数据
英文名称 | Belinostat | ||
中文名称 | 贝利司他 | ||
别名 | PXD101, NSC726630, PX-105684 | ||
化学式 | C15H14N2O4S | ||
分子量 | 318.35 | ||
CAS号 | 866323-14-0 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 64 mg/mL (201.04 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% DMSO+30% PEG 300+ ddH2O | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.1412 mL | 15.7060 mL | 31.4120 mL |
5 mM | 0.6282 mL | 3.1412 mL | 6.2824 mL |
10 mM | 0.3141 mL | 1.5706 mL | 3.1412 mL |
50 mM | 0.0628 mL | 0.3141 mL | 0.6282 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HDAC |
27 nM |
体外研究
Belinostat抑制肿瘤细胞生长（包括A2780、HCT116、HT29、WIL、CALU-3、MCF7、PC3及HS852），IC50为0.2-0.66 μM。Belinostat作用于A2780/cp70和2780AD细胞时活性很低，这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞，细胞在G0-G1期积累，在S期下降，在G2-M期上升。Belinostat可以增强docetaxel或carboplatin抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A和降低survivin mRNA。
体内研究
Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70移植瘤，明显延迟肿瘤生长，但是对动物体重没有影响。Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤，产生抗癌功效，肿瘤抑制率（TGI）达47%，这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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