AZD8055
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
AZD8055 | YGC308047-10mg | 10 mg |
产品简介
AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。
化学数据
英文名称 | AZD8055 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C25H31N5O4 | ||
分子量 | 465.54 | ||
CAS号 | 1009298-09-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 93 mg/mL (199.77 mM) |
Ethanol | 93 mg/mL (199.77 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 4% DMSO+30% PEG 300+ ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.1480 mL | 10.7402 mL | 21.4804 mL |
5 mM | 0.4296 mL | 2.1480 mL | 4.2961 mL |
10 mM | 0.2148 mL | 1.0740 mL | 2.1480 mL |
50 mM | 0.0430 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
mTOR (truncated) | mTOR (full length) |
0.13 nM | 16nM |
体外研究
AZD8055作用于所有PI3K亚型（α、β、γ、δ）和其他近PI3K激酶家族（ATM和DNA-PK）显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1（p70S6K和4E-BP1），mTORC2（AKT）和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点，明显抑制cap-dependent转译作用。AZD8055有效抑制U87MG、A549和H838细胞增殖，IC50分别为53、50和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展，降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。
体内研究
AZD8055按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤，抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤，包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055（5mg/kg，每天2次）和SAHA（100 mg/kg，每天）处理PTEN+/−LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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