AZD1480
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
AZD1480 | YGC308074-5mg | 5 mg |
产品简介
AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。
化学数据
英文名称 | AZD1480 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C14H14ClFN8 | ||
分子量 | 348.77 | ||
CAS号 | 935666-88-9 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 69 mg/mL (197.84 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 5% DMSO+40% PEG 300 +5% Tween 80+50% ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.8672 mL | 14.3361 mL | 28.6722 mL |
5 mM | 0.5734 mL | 2.8672 mL | 5.7344 mL |
10 mM | 0.2867 mL | 1.4336 mL | 2.8672 mL |
50 mM | 0.0573 mL | 0.2867 mL | 0.5734 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
JAK2 |
0.26nM |
体外研究
5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂，作用于人类多发性骨髓瘤细胞，可以抑制生长、存活、FGFR3和STAT3信号，及下游靶点，包括Cyclin D2。在低微摩尔浓度时，AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1、JAK2及STAT-3的磷酸化作用，结果导致细胞增殖降低，且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂，可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长，这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。
体内研究
AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型，抑制STAT3磷酸化。在体内，AZD1480抑制皮下移植瘤的生长，且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤（GBM）的鼠寿命，说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
