BIX 02188
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
BIX 02188 | YGC308088-5mg | 5 mg |
产品简介
BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制与其密切相关的激酶MEK1、MEK2、ERK2和JNK2。
化学数据
英文名称 | BIX 02188 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C25H24N4O2 | ||
分子量 | 412.48 | ||
CAS号 | 1094614-84-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 43 mg/mL (104.25 mM) |
Ethanol | 3 mg/mL (7.27 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 5% DMSO+40% PEG 300+ ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.4244 mL | 12.1218 mL | 24.2436 mL |
5 mM | 0.4849 mL | 2.4244 mL | 4.8487 mL |
10 mM | 0.2424 mL | 1.2122 mL | 2.4244 mL |
50 mM | 0.0485 mL | 0.2424 mL | 0.4849 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
MEK5 |
4.3 nM |
体外研究
BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM；轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM；作用于关系密切的激酶MEK1、MEK2、ERK1、p38α、JNK2、TGFβR1、EGFR和STK16没有活性，作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。使用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2、p38和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为1.15 μM和0.82 μM。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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