Avasimibe
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Avasimibe | YGC308152-10mg | 10 mg |
产品简介
Avasimibe抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM、13.9 μM和26.5 μM。
化学数据
英文名称 | Avasimibe | ||
中文名称 | 阿伐麦布 | ||
别名 | CI-1011, PD-148515 | ||
化学式 | C29H43NO4S | ||
分子量 | 501.72 | ||
CAS号 | 166518-60-1 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (199.31 mM) |
Ethanol | 16 mg/mL (31.89 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% DMSO+corn oil | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 1.9931 mL | 9.9657 mL | 19.9314 mL |
5 mM | 0.3986 mL | 1.9931 mL | 3.9863 mL |
10 mM | 0.1993 mL | 0.9966 mL | 1.9931 mL |
50 mM | 0.0399 mL | 0.1993 mL | 0.3986 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
CYP2C9 | ACAT | CYP1A2 | CYP2C19 |
2.9 μM | 3.3 μM | 13.9 μM | 26.5 μM |
体外研究
Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的脂蛋白累积，抑制达11.9% -31.3%，这种作用存在剂量依赖性，这种改变与ApoA的降低有关。Avasimibe在浓度为10 nM、1 μM和10 μM 时，在HepG2细胞中温育24小时，分别使ApoB分泌到培养基中降低25%、27%、和43%。Avasimibe作用于IC-21巨噬细胞，抑制ACTC，IC50为3.3 μM。Avasimibe抑制人类P450同工酶CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM、13.9 μM和26.5 μM。Avasimibe作用于胶质瘤细胞，抑制ACAT-1表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe通过诱导细胞周期停滞和caspase-8和 caspase-3激活引起的凋亡，而抑制胶质瘤细胞生长。
体内研究
Avasimibe作用于9只健康雄性猴子，显著降低脂蛋白和总胆固醇水平，Avasimibe每天按30 mg/kg 剂量口服饲喂，持续3周，脂蛋白和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68和73%。Avasimibe主要因为降低低密度脂蛋白(LDL)，而降低总胆固醇。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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