AT7867
- 10 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
AT7867 | YGC308063-10mg | 10 mg |
产品简介
AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
化学数据
英文名称 | AT7867 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C20H20ClN3 | ||
分子量 | 337.85 | ||
CAS号 | 857531-00-1 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 68 mg/mL (201.27 mM) |
Ethanol | 5 mg/mL (14.80 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 15% Captisol, pH 9 | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.9599 mL | 14.7995 mL | 29.5989 mL |
5 mM | 0.5920 mL | 2.9599 mL | 5.9198 mL |
10 mM | 0.2960 mL | 1.4799 mL | 2.9599 mL |
50 mM | 0.0592 mL | 0.2960 mL | 0.5920 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Akt2 | PKA | Akt1 | Akt3 |
17nM | 20nM | 32nM | 47nM |
P70 S6K | RSK1 | ||
85nM | >100nM |
体外研究
AT7867抑制结构相关的AGC激酶p70S6K和PKA，IC50分别为20 nM和85 nM。AT7867抑制AKT2时，Ki为18 nM。AT7867作用于携带PTEN或PIK3CA突变的细胞系，具有抗增殖活性，且高效作用于MES-SA、MDA-MB-468、MCF-7、HCT116和HT29，IC50分别为0.94 μM、2.26 μM、1.86 μM、1.76 μM和3.04 μM。AT7867也抑制U87MG、PC-3和DU145细胞生长，IC50分别为8.22 μM、10.37 μM和11.86 μM。AT7867通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性，IC50为2-4 μM。AT7867作用于U87MG细胞，诱导AKT直接底物，包括促凋亡转录因子FKHR（FoxO1a）、FKHRL1（FoxO3a）和下游靶点S6RP的磷酸化。
体内研究
AT7867通过口服处理给药小鼠，生物有效性达44%。AT7867按20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤，提高cleaved PARP。AT7867显著抑制MES-SA移植瘤或U87MG移植瘤生长，T/C分别为0.37和0.51。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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