
Afatinib
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Afatinib | YGC308014-5mg | 5 mg |
产品简介
Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt)、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M)、ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
化学数据
英文名称 | Afatinib | ||
中文名称 | 阿法替尼 | ||
别名 | BIBW2992 | ||
化学式 | C24H25ClFN5O3 | ||
分子量 | 485.94 | ||
CAS号 | 850140-72-6 | ||
结构式 |
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溶解性(25℃) | 体外 | DMSO | 97 mg/mL (199.61 mM) |
Ethanol | 97 mg/mL (199.61 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 (现配现用) | 2% DMSO+30% PEG300+ 5% Tween80+ddH2O | 10 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.0579 mL | 10.2893 mL | 20.5787 mL |
5 mM | 0.4116 mL | 2.0579mL | 4.1157mL |
10 mM | 0.2058 mL | 1.0289 mL | 2.0579 mL |
50 mM | 0.0412 mL | 0.2058 mL | 0.4116 mL |
储存条件
冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。
靶点
EGFR (L858R) | EGFR (wt) | ErbB4 | EGFR (L858R/T790M) | HER2 |
0.4 nM | 0.5 nM | 1 nM | 10 nM | 14 nM |
体外研究
Afatinib不可逆地抑制EGFR/HER2,在体外作用于野生型EGFR ,L858R,突变型EGFR,,L858R/T790M,双突变型EGFR,及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中,Afatinib不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力,与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力相同,但是比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外,Afatinib有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途,不用于临床诊断!
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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