AT7519
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
AT7519 | YGC308133-5mg | 5 mg |
产品简介
AT7519是多种CDK抑制剂，作用于CDK1、2、4、6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519可诱导凋亡。
化学数据
英文名称 | AT7519 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C16H17Cl2N5O2 | ||
分子量 | 382.24 | ||
CAS号 | 844442-38-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 10 mg/mL (26.16 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 2% DMSO+30% PEG 300+ 2% Tween 80+ddH2O | 1 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6162 mL | 13.0808 mL | 26.1616 mL |
5 mM | 0.5232 mL | 2.6162 mL | 5.2323 mL |
10 mM | 0.2616 mL | 1.3081 mL | 2.6162 mL |
50 mM | - | - | - |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
CDK9/CyclinT | CDK5/p35 | CDK2/CyclinA | GSK-3β |
<10 nM | 13 nM | 47 nM | 89 nM |
CDK4/CyclinD1 | CDK6/CyclinD3 | CDK1/CyclinB | CDK3/CyclinE |
100 nM | 170 nM | 210 nM | 360 nM |
体外研究
AT7519是ATP竞争性CDK抑制剂，作用于CDK1时Ki值为38 nM。AT7519作用于所有非CDK激酶（除GSK3β，IC50=89 nM）没有抑制活性。AT7519作用于多种人类肿瘤细胞系，显示有效的抗增殖活性，IC50值从作用于MCF-7的40 nM到作用于SW620的940 nM，与抑制CDK1和CDK2一致。AT7519作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系48小时，诱导剂量依赖性毒性IC50值从0.5到2 μM，最敏感细胞系为MM.1S（0.5 μM）和U266（0.5 μM），最抵抗细胞为MM.1R（>2 μM），但是作用于外周血单个核细胞（PBMNC）不会诱导毒性。
体内研究
AT7519按9.1 mg/kg剂量作用于HCT116和HT29结肠癌移植瘤模型，每天两次，引起早期和晚期肿瘤衰退。AT7519按15 mg/kg剂量作用于携带人类MM移植瘤的小鼠模型，抑制肿瘤生长，这和提高的caspase 3激活相关。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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