AG14361
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
AG14361 | YGC308130-5mg | 5 mg |
产品简介
AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。
化学数据
英文名称 | AG14361 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C19H20N4O | ||
分子量 | 320.39 | ||
CAS号 | 328543-09-5 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 51 mg/mL (159.18 mM) |
Ethanol | 21 mg/mL (65.55 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 4% DMSO+ddH2O | 2 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.1212 mL | 15.6060 mL | 31.2120 mL |
5 mM | 0.6242 mL | 3.1212 mL | 6.2424 mL |
10 mM | 0.3121 mL | 1.5606 mL | 3.1212 mL |
50 mM | 0.0624 mL | 0.3121 mL | 0.6242 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
PARP1 |
<5 nM (Ki) |
体外研究
0.4 μM AG14361不影响癌细胞基因表达或生长，但会提高Temozolomide和Topotecan抗增殖活性,且作用于LoVo细胞，抑制从潜在的致命γ辐射损伤中恢复，抑制达73％。此外，0.4 μM AG14361不会大幅改变基因表达。0.4 μM AG14361处理A549细胞17小时后，不会改变6800种基因表达。因此，虽然0.4 μM AG14361抑制85%以上细胞PARP-1活性，但是AG14361不改变基因表达和细胞增殖，说明低浓度AG14361的细胞作用效果是特异性抑制PARP-1。处于更高的抑制生长的浓度时，AG14361影响基因表达，但是这种影响与PARP-1受抑制无关，因为在PARP-/-和PARP-1+/+细胞中，细胞增殖一样受影响。
体内研究
AG14361按无毒剂量处理，提高Irinotecan, x射线照射，Temozolomide诱导的LoVo移植瘤生长延迟，提高2到3倍。药效学实验检测，AG14361按10 mg/kg剂量腹腔注射处理SW620移植瘤至少4小时，75%以上PARP-1活性受抑制。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
|---|
