AT9283
- 2 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
AT9283 | YGC308078-2mg | 2 mg |
产品简介
AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1（T315I）也有效。
化学数据
英文名称 | AT9283 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C19H23N7O2 | ||
分子量 | 381.43 | ||
CAS号 | 896466-04-9 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 76 mg/mL (199.25 mM) |
Ethanol | 76 mg/mL (199.25 mM) | ||
Water | Insoluble | ||
体内 （现用现配） | 2% DMSO+30% PEG 300 +ddH2O | 5 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.6217 mL | 13.1086 mL | 26.2171 mL |
5 mM | 0.5243 mL | 2.6217 mL | 5.2434 mL |
10 mM | 0.2622 mL | 1.3109 mL | 2.6217 mL |
50 mM | 0.0524 mL | 0.2622 mL | 0.5243 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
JAK3 | JAK2 | Aurora A | Aurora B |
1.1nM | 1.2nM | ~3.0nM | ~3.0nM |
Abl1 (T315I) | GSK-3β | FGFR2 | VEGFR3/FLT4 |
4nM | 1nM-10nM | 1nM-10nM | 1nM-10nM |
Mer | RET | RSK2 | RSK3 |
1nM-10nM | 1nM-10nM | 1nM-10nM | 1nM-10nM |
TYK2 | YES | Abl (Q252H) | DRAK1 |
1nM-10nM | 1nM-10nM | 10nM-30nM | 10nM-30nM |
FGFR1 | FGFR1 (V561M) | FGFR2 (N549H) | FGFR3 |
10nM-30nM | 10nM-30nM | 10nM-30nM | 10nM-30nM |
VEGFR1/FLT1 | FLT3 | PDGFRα (D842V) | PDK-1 |
10nM-30nM | 10nM-30nM | 10nM-30nM | 10nM-30nM |
PKCμ | RSK4 | Src (T341M) | VEGFR2 |
10nM-30nM | 10nM-30nM | 10nM-30nM | 10nM-30nM |
体外研究
在体外，AT9283有效抑制多种激酶，包括Aurora A、Aurora B、JAK3、JAK2和Abl，IC50分别为3 nM、3 nM、1.1 nM、1.2 nM和4 nM。AT9283作用于HCT116细胞，通过抑制Aurora B激酶活性，产生明显的多倍体表现型，IC50为30 nM。而且，AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
体内研究
AT9283按15 mg/kg和20 mg/kg剂量作用于携带HCT116人结肠癌移植瘤的小鼠，持续16天，显著抑制肿瘤生长，抑制分别达67%和76%。此外，与血浆（半衰期为0.5小时）相比，AT9283口服给药小鼠，也具有显著较长的半衰期。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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