AEE788
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
AEE788 | YGC308023-5mg | 5 mg |
产品简介
AEE788是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR、c-Abl、 c-Src和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R、IGF-1R、PKCα和CDK1没有抑制作用。
化学数据
英文名称 | AEE788 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | NVP-AEE788 | ||
化学式 | C27H32N6 | ||
分子量 | 440.58 | ||
CAS号 | 497839-62-0 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 88 mg/mL (199.74 mM) |
Water | Insoluble | ||
Ethanol | Insoluble | ||
体内 （现配现用） | 30% PEG 400+0.5% Tween80 +5% propylene glycol | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.2697 mL | 11.3487 mL | 22.6974 mL |
5 mM | 0.4539 mL | 2.2697 mL | 4.5395 mL |
10 mM | 0.2270 mL | 1.1349 mL | 2.2697 mL |
50 mM | 0.0454 mL | 0.2270 mL | 0.4539 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
EGFR | HER2/ErbB2 | C-Abl | FLT1 |
2 nM | 6 nM | 52 nM | 59 nM |
C-Fms | C-Src | KDR | HER4/ErbB4 |
60 nM | 61 nM | 77 nM | 160 nM |
体外研究
AEE788也抑制KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1，IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4、PDGFR-β、Flt-3、Flt-4、RET和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-、IGF-1R、PKC-α和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11 nM。AEE788作用于CHO细胞和YT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化，对A31细胞PDGF诱导的磷酸化没有影响。AEE788抑制NCI-H596、MK、YT-474和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78、56、49和381 nM。AEE788抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖，IC50分别为43和155 nM。AEE788作用于人类皮肤YCC细胞系（Colo16、HaCaT、SRB1和SRB12细胞）抑制EGFR、VEGFR-2、Akt和MAPK的磷酸化，导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1、HER2和HER3激活。AEE788作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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