A-674563
- 2 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
A-674563 | YGC308136-2mg | 2 mg |
产品简介
A-674563是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。
化学数据
英文名称 | A-674563 | ||
中文名称 | - | ||
别名 | - | ||
化学式 | C22H22N4O | ||
分子量 | 358.44 | ||
CAS号 | 552325-73-2 | ||
结构式 |
| ||
溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 72 mg/mL (200.87 mM) |
Ethanol | 18 mg/mL (50.22 mM) | ||
Water | 72 mg/mL (200.87 mM) | ||
体内 （现配现用） | Saline | 30 mg/mL | |
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.7899 mL | 13.9493 mL | 27.8987 mL |
5 mM | 0.5580 mL | 2.7899 mL | 5.5797 mL |
10 mM | 0.2790 mL | 1.3949 mL | 2.7899 mL |
50 mM | 0.0558 mL | 0.2790 mL | 0.5580 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
Akt1 | PKA | CDK2 | GSK-3β |
11 nM | 16 nM | 46 nM | 110 nM |
ERK2 | PKCδ | RSK2 | |
260 nM | 360 nM | 580 nM |
体外研究
A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的产物，具有口服活性。A-674563减慢肿瘤细胞的增殖，EC50为0.4 μM。A-674563自身不会抑制Akt磷酸化，但是会剂量依赖性阻断Akt下游靶点的磷酸化。A-674563诱导的Akt阻塞会导致STS细胞下游靶点磷酸化下降和肿瘤细胞的生长抑制。A-674563诱导STS细胞中G2细胞周期阻滞和细胞凋亡。
体内研究
A-674563单一疗法没有显著的肿瘤抑制活性；与paclitaxel单独疗法相比，结合疗法的效能被显著提高。A-674563处理的（20 mg/kg/bid, p.o.）小鼠体内肿瘤生长减慢，与对照组相比，肿瘤体积减少50%。A-674563显著提高了PK性能，在小鼠体内口服生物活性为67%，但是比A-443654的活性低70倍。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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