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A-966492

¥1704
货号:YGC308125-5mg
品牌:YIKE
规格:
  • 5 mg
数量:

产品信息

产品名称

产品编号

规格

A-966492

YGC308125-5mg

5 mg


产品简介

A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM


化学数据

英文名称

A-966492

中文名称

-

别名

-

化学式

C18H17FN4O

分子量

324.35

CAS号

934162-61-5

结构式

image.png

 

溶解性(25℃)

体外

DMSO

33 mg/mL (101.74 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble



制备储蓄液

质量

体积

浓度

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0831 mL

15.4154 mL

30.8309 mL

5 mM

0.6166 mL

3.0831 mL

6.1662 mL

10 mM

0.3083 mL

1.5415 mL

3.0831 mL

50 mM

0.0617 mL

0.3083 mL

0.6166 mL



储存条件

冰袋运输;粉末状-20℃保存,3年有效期;溶于溶剂-80℃保存,1年有效期。


靶点

PARP1

PARP1

PARP2

1 nM (Ki)

1 nM (EC50)

1.5 nM (Ki)


体外研究

A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中,A-966492有效抑制PARP-1,EC50为1nM,Ki值为1 nM,作用于PARP-2时,Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果,这种作用存在剂量依赖性。


体内研究

在体内,A-966492和Temozolomide联用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有极好的药效,和Carboplatin联用作用于MX-1乳腺癌模型也具有极好的药效。此外,A-966492具有极好的药物属性,和TMZ及Carboplatin联用,作用于临床前期模型时具有高效性,作用于BRCA1缺陷的MX-1 肿瘤模型具有单药剂活性。A-966492也有效与作用于Sprague−Dawley鼠小猎犬和食蟹猴。A-966492明显增强TMZ作用于鼠B16F10同源黑色素瘤模型的效果


注意事项

1. 粉末溶解前请先短暂离心,以确保产品全在管底;

2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。





产品仅供科研用途,不用于临床诊断!



(产品包装升级中,以实物为准。


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注意事项

  • 请在保质期内使用本产品
  • 请存放于阴凉干燥处,避免阳光直射
  • 使用前请仔细阅读产品说明书
  • 如有不适,请立即停止使用并咨询专业人士
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