Abexinostat
- 5 mg
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 |
Abexinostat | YGC308115-5mg | 5 mg |
产品简介
Abexinostat是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2、3、6和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。
化学数据
英文名称 | Abexinostat | ||
中文名称 | 艾贝司他 | ||
别名 | PCI-24781, CRA-024781 | ||
化学式 | C21H23N3O5 | ||
分子量 | 397.42 | ||
CAS号 | 783355-60-2 | ||
结构式 |
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溶解性（25℃） | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (201.30 mM) |
Ethanol | Insoluble | ||
Water | Insoluble | ||
制备储蓄液
质量 体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.5162 mL | 12.5811 mL | 25.1623 mL |
5 mM | 0.5032 mL | 2.5162 mL | 5.0325 mL |
10 mM | 0.2516 mL | 1.2581 mL | 2.5162 mL |
50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5032 mL |
储存条件
冰袋运输；粉末状-20℃保存，3年有效期；溶于溶剂-80℃保存，1年有效期。
靶点
HDAC1 | HDAC3/SMRT | HDAC6 | HDAC2 |
7nM (Ki) | 8.2nM (Ki) | 17 nM (Ki) | 19 nM (Ki) |
HDAC10 | HDAC8 | ||
24 nM | 280 nM |
体外研究
Abexinostat针对多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性，GI50分布于0.15 μM-3.09 μM之间。抑制HUVEC内皮细胞的增值，GI50为0.43 μM。Abexinostat抑制HDACs酶活导致HR相关基因的转录水平出现明显下降，其中包括RAD51。与抑制HR一致，在CHO细胞中，PCI-24781处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降。Abexinostat诱发S期缺失，G2期细胞周期停滞以及软组织（STS）细胞的凋亡。Abexinostat也诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程。
体内研究
Abexinostat按200 mg/kg剂量作用于移植小鼠，隔一天一次，明显抑制HCT116和DLD-1肿瘤细胞生长，抑制效果分别是69%和59%。PCI-24781按20 mg/kg、40 mg/kg、80 mg/kg和160 mg/kg剂量每星期连续四天给药处理，然后三天不给药处理（一天一次，每周四天）作用于HCT116移植小鼠模型，抑制效果分别是48%、57%、82.2%和80.0%。
注意事项
1. 粉末溶解前请先短暂离心，以确保产品全在管底；
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
产品仅供科研用途，不用于临床诊断！
（产品包装升级中，以实物为准。）
| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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| 货号 | 名称 | 规格 | 价格 | 操作 |
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